Сульфатиазол (Sulfathiazole) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Сульфатиазол (Sulfathiazole)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Сульфаниламиды.


    • Брутто-формула: C9-H9-N3-O2-S2

    Код CAS: 72-14-0

    Описание

    Характеристика: Сульфаниламидное ЛС короткого действия.

    Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное. Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

    Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

    При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T_1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).

    Показания к применению

    Применение: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис, дизентерия, гонорея и др.

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

    Побочные действия

    Побочные действия: Диспепсия, тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушение функции почек (кристаллурия).

    Взаимодействие: Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым: при пневмонии и менингите начальная доза 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем принимают по 1 г через 6-8 ч (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях начальная доза 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии по 3-6 г в сутки по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту, на первый прием дают двойную дозу. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

    Меры предосторожности: Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2-3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ч.ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.

    Комментарий: По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом второго ряда и применяется при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности.