Сультоприд (Sultopride) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Сультоприд (Sultopride)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Нейролептики.


    • Брутто-формула: C17-H26-N2-O4-S

    Код CAS: 53583-79-2

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое. Эффективно устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение. Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мозга (в основном D_2). Проявляет умеренную антисеротониновую и каталептогенную активность.

    После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность — 80-90%, C_max (доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) C_max составляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин, после повторной дозы — 3,5 мг/мл через 1 ч. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает плазменное). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и 5-10% — с калом. Общий Cl — 390 мл/мин, почечный Cl — 325 мл/мин. T_1/2 — 3-5 ч, не кумулирует.

    Показания к применению

    Применение: Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, брадикардия (менее 65 уд./мин), феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее), беременность, особенно III триместр (необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного), кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), гипокалиемия.

    Побочные действия

    Побочные действия: Заторможенность, сонливость, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

    Взаимодействие: Усиливает депримирующее влияние наркотических анальгетиков, противокашлевых средств, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой — взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов — нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов — ортостатической гипотензии. Побочные эффекты повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, гипокалиемия.

    Передозировка: Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром Паркинсона, кома.

    Лечение: симптоматическое, введение центральных холиноблокаторов.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. При маниакальных состояниях — в/м 400-1200 мг в сутки в несколько введений в течение 1-2 нед, максимальная суточная доза — 1600 мг. Внутрь — 400-1600 мг в сутки, при улучшении состояния дозу снижают — до 400-600 мг в сутки (при необходимости лечение продолжают малыми дозами). Для купирования возбуждения — в/м 400-800 мг в сутки.

    Меры предосторожности: С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение эпилептогенного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Во время терапии пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии, сультоприд предназначен для использования только в стационаре.