Проксифеин (Proxifeine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Проксифеин (Proxifeine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Другие противоопухолевые средства.


    • Брутто-формула: C13-H21-N5-O3

    Код CAS: 80539-94-2

    Описание

    Характеристика: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое). Противоопухолевый эффект обусловлен торможением биосинтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также нарушением обмена циклических нуклеотидов. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивает количество внутриклеточной цАМФ, что нарушает пролиферацию и дифференцировку клеток. Изменяет генерационный цикл опухолевых клеток: удлиняет цикл (преимущественно пресинтетическую и синтетическую фазу) и задерживает переход клеток в постсинтетическую фазу.

    Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в т.ч. лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.

    При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.

    Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в т.ч. глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.

    Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.

    Показания к применению

    Применение: Злокачественные новообразования головного мозга (первичные, метастатические); паллиативная терапия неоперабельных форм, рецидивов и метастазов опухолей молочной железы, ЖКТ, яичников, щитовидной железы, нейробластомы и меланомы; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы (при цитопении вследствие предшествующей лучевой или химиотерапии); злокачественные новообразования с высоким риском метастазирования в головной мозг, включая рак легкого, молочной железы, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, артериальная гипотензия.

    Побочные действия

    Побочные действия: Диспептические явления, аллергические реакции; при быстром в/в введении — головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, понижение АД.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Дозы и схемы лечения подбираются индивидуально.

    Внутрь, после еды, по 0,5 г 3 раза в сутки. Суточная доза — 1,5 г (может быть увеличена до 2 г). Курс — 4-6 нед, суммарная доза на курс лечения — 60-100 г, целесообразно проведение повторных курсов с интервалом 1-2 мес.

    В/в капельно, медленно (в течение 2-3 ч). Суточная доза — 0,25-1,5 г, курс — 2-3 нед с последующим переходом к приему внутрь.

    Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и пероральное) применение в возрастающих дозах.

    У нейроонкологических больных после удаления опухоли курс начинают на 4-12 сутки после операции.

    Меры предосторожности: Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин и др.).

    Особые указания: При проведении лучевой терапии курс лечения целесообразно назначать до или одновременно с ней.