Наратриптан (Naratriptan) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Наратриптан (Naratriptan)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Серотонинергические средства.


    • Брутто-формула: C17-H25-N3-O2-S

    Код CAS: 121679-13-8

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - противомигренозное. Высокоселективно возбуждает 5-HT_1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT_1D-рецепторов).

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения C_max (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2-3 ч. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т_1/2 составляет в среднем 6 ч. Клиренс после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный Cl — 220 мл/мин.

    Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.

    Показания к применению

    Применение: Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

    Побочные действия

    Побочные действия: Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

    Взаимодействие: Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени — повторно не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени — 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.

    Меры предосторожности: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется назначать при Cl креатинина менее 15 мл/мин и использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.