Мизопростол (Misoprostol) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Мизопростол (Misoprostol)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты.


    • Брутто-формула: C22-H38-O5

    Код CAS: 59122-46-2

    Описание

    Характеристика: Синтетический аналог ПГЕ_1.

    Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - противоязвенное. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры кишечника и матки.

    После приема внутрь быстро и полно всасывается (пища задерживает абсорбцию). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации и образует активную мизопростоловую кислоту. C_max создается в среднем через 12 мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками (на 90%) форме. T_1/2 составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится с мочой (при нарушении функции почек может повышаться C_max — почти в 2 раза, удлиняться T_1/2).

    Показания к применению

    Применение: Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы, вызываемые применением НПВС (профилактика и лечение).

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    Побочные действия

    Побочные действия: Боль в животе, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, диарея/запор, нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, боли в низу живота, головная боль, кожная сыпь, крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.

    Взаимодействие: Антациды снижают биодоступность, а содержащие магний — одновременно усиливают риск развития диареи.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 200 мкг 2-4 раза в сутки (последний прием — перед сном). Суточная доза — 400-800 мкг.

    Меры предосторожности: У женщин детородного возраста до лечения необходимо исключить беременность, прием начинают на 2 или 3 день нормального менструального цикла, используют надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода). Следует учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш.