Исрадипин (Isradipine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Исрадипин (Isradipine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Блокаторы кальциевых каналов.


    • Брутто-формула: C19-H21-N3-O5

    Код CAS: 75695-93-1

    Описание

    Характеристика: Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее. Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения.

    При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). C_max достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

    Показания к применению

    Применение: Артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (первые 4 нед), заболевания печени (гепатит), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина < 30 мл/мин), проведение гемодиализа, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Ограничения к применению: Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД < 90 мм рт.ст., выраженный стеноз аорты, слабость синусного узла.

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях — инфаркт миокарда.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко — беспокойство.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

    Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко — потеря аппетита, гепатит.

    Со стороны респираторной системы: кашель, спазм бронхов, в т.ч. сопровождающиеся нехваткой воздуха.

    Аллергические реакции: прурит, крапивница, экзема, редко — ангионевротический отек.

    Прочие: гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко — гипергликемия, артралгия; очень редко — гиперплазия десен.

    Взаимодействие: Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в т.ч. диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает — хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в т.ч. фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.

    Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — по 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста — по 1,25 мг. В случае недостаточной эффективности через 2-4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

    Меры предосторожности: У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.