Инфликсимаб (Infliximab) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

"Инфликсимаб (Infliximab)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:
  • Иммуномодуляторы.


    • Описание

    Характеристика: Химерные мышино-человеческие IgG_1 моноклональные антитела, состоящие из вариабельной (Fv) области высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональных антител к фактору некроза опухоли-альфа и фрагмента молекулы IgGlk человека.

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие - иммуномодулирующее. Обладает высокой аффинностью к фактору некроза опухоли-альфа (ФНО-альфа), образует устойчивый комплекс как с растворимой, так и с мембран-ассоциированной формами человеческого ФНО-альфа, снижая его функциональную активность. Предполагается, что уменьшение содержания ФНО-альфа может модулировать апоптоз синовиальных клеток и тормозить синовиальную гиперплазию. Понижает концентрацию (связывает и ингибирует синтез) интерлейкина-1 (ИЛ-1), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), моноцитарного хемоатрактантного белка-1, оксида азота, металлопротеиназ (коллагеназа, стромелизин), и др. индукторов воспаления и тканевой деструкции, а также уровень растворимых форм молекул адгезии — ICAM-1 и E-селектина, отражающих активацию сосудистого эндотелия (Е.Л. Насонов, 2000).

    Показана эффективность инфликсимаба при серонегативных спондилоартропатиях (анкилозирующий спондилоартрит, полиартикулярный псориатический артрит) и болезни Крона (Е.Л.Насонов, 2001).

    Элиминирует из организма в течение 6 мес.

    Показания к применению

    Применение: Ревматоидный артрит (активная форма), при неэффективности предшествующей терапии, включая метотрексат (комбинированная терапия с метотрексатом); болезнь Крона (активная форма), в т.ч. с образованием свищей, при тяжелом течении и неэффективности терапии кортикостероидами и/или иммунодепрессантами.

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. мышиным белкам), сепсис, клинически выраженное инфекционное заболевание или абсцесс, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% — головная боль, головокружение; 0,1-1% — депрессия, психоз, беспокойство, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит, периорбитальный отек.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1-10% — приливы, петехии, экхимоз/гематома, гипер-/гипотензия, брадикардия, сердцебиение, аритмия, спазм сосудов, нарушение периферического кровообращения, тромбофлебит, обморок; 0,1-1% — анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия.

    Со стороны респираторной системы: 0,1-10% — синусит, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит, одышка, отек легких.

    Со стороны органов ЖКТ: 0,1-10% — хейлит, тошнота, диарея или запор, диспепсия, желудочно-пищеводный рефлюкс, дивертикулит, холецистит, нарушение функции печени.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1% — инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит и др.), вагинит, отеки.

    Со стороны кожных покровов: 0,1-10% — потливость, сухость кожи, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь.

    Аллергические реакции: 0,1-10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм и др. аллергические проявления.

    Прочие: 0,1-10% — развитие инфекций (грипп, герпес, лихорадка, абсцесс, целлюлит, сепсис, бактериальные и грибковые заболевания), усталость, инфузионный и болевой синдром (в т.ч. боль в груди, животе); 0,1-1% — миалгия, артралгия, образование аутоантител, волчаночноподобный синдром, реакции в месте инъекции.

    Взаимодействие: Метотрексат уменьшает образование антител к инфликсимабу и повышает концентрацию последнего в плазме. Инфузионный раствор несовместим (не следует смешивать) с др. лекарственными средствами.

    Передозировка: Клинические данные о передозировке отсутствуют. Однократное введение в дозе 20 мг/кг токсическими эффектами не сопровождалось.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: В/в, со скоростью не более 2 мл/мин в течение не менее 2 ч с использованием инфузионной системы, имеющей апирогенный фильтр, обладающий низкой белковосвязывающей активностью. При ревматоидном артрите: в разовой дозе 3 мг/кг, затем через 2 и 6 нед после первого введения и далее каждые 8 нед (общее число введений — 5-6). Лечение проводят на фоне применения метотрексата. При болезни Крона (активная форма): 5 мг/кг однократно; при образовании свищей — 5 мг/кг, затем повторно через 2 нед и 6 нед после первого введения. В случае рецидива заболевания возобновление лечения возможно в течение 14 нед после введения последней дозы.

    Меры предосторожности: До начала терапии необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии выраженных аллергических реакций, тяжелой инфекции или сепсиса, развитии волчаночноподобного синдрома лечение следует прекратить. Возникновение острых аллергических реакций обусловливает необходимость уменьшения скорости введения инфликсимаба или прекращения инфузии. После устранения или исчезновения признаков реакции введение возобновляют с меньшей скоростью. Рекомендуется применение антигистаминных препаратов и парацетамола (для профилактики), кортикостероидов и адреналина (для купирования) аллергических реакций. Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Грудное вскармливание разрешается не ранее, чем через 6 мес после окончания лечения.