Цефоперазон (Cefoperazone) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Цефоперазон (Cefoperazone)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C25-H27-N9-O8-S2

Код CAS: 62893-19-0

Описание

Характеристика: Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки; ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь. C_max после в/м введения 0,25, 0,5 и 1 г достигается через 1 ч и составляет соответственно 22, 33 и 65 мкг/мл; через 15 мин в/в инфузии 1, 2 и 3 г — 153, 258 и 340 мкг/мл. C_max в моче после инфузии 2 г — 2200 мкг/мл; Т_1/2 — 1,9 ч. Связывается с белками плазмы (82-93%), имеет относительно небольшой объем распределения. Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Метаболизируется менее 1%; выводится, в отличие от других цефалоспоринов, преимущественно с желчью (70-80%).

Пациенты с хронической печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов. Обладает широким спектром действия, подобным др. цефалоспоринам III поколения, наиболее активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов — E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Proteus mirabilis, активен также в отношении стрептококков, Haemophilus influenzae, проявляет слабую активность в отношении St. aureus, Pseudomonas aeruginosa (лишь около 50% клинических изолятов синегнойной палочки оказываются чувствительными) и клостридий; не эффективен в отношении энтерококков и бактероидов; стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM-1,2, SHV-1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM-3-2, SHV-2-5).

Показания к применению

Применение: Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов (эндометрит, гонорея), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, профилактика инфекционных послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.

Ограничения к применению: Поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия: Нейтропения, эозинофилия, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), анемия, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушение функции почек, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, аллергические реакции, боль в месте инъекции, флебит (при в/в введении).

Взаимодействие: Увеличивает антимикробный (взаимно) эффект и нефротоксичность аминогликозидов (фармацевтически с ними несовместим). Эффективность снижается химиопрепаратами, вызывающими бактериостаз.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м — 1-2 г (детям — 25-100 мг/кг) каждые 12 ч. В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза — 2 г, для детей — 50 мг/кг.

Особые указания: На время лечения исключается прием алкоголя (тетурамоподобная реакция).


1 2 3 4

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: