Цилазаприл (Cilazapril) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Цилазаприл (Cilazapril)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C22-H31-N3-O5

Код CAS: 88768-40-5

Описание

Характеристика: Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое. Ингибирует АПФ и длительно тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС, секрецию альдостерона, понижает активность симпатоадреналовой системы. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов). Уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии (могут наблюдаться незначительные изменения ЧСС). Эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема. Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек (гиперкалиемия возможна при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков). У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся, как правило, повышением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатической нервной системы, уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни.

Данные по изучению цилазаприла во время беременности отсутствуют, однако следует учитывать, что применение других ингибиторов АПФ в этот период сопровождалось токсическим действием на плод, развитием маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии. Проникает в грудное молоко у крыс.

Хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы — цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание. Биодоступность цилазаприлата составляет 60%, C_max в плазме отмечается через 2 ч. Т_1/2 — 9 ч. Экскретируется в неизмененном виде почками. На фоне хронической сердечной недостаточности клиренс цилазаприлата коррелирует с клиренсом креатинина (необходима корректировка режима дозирования). У людей старческого возраста и пациентов с умеренным или тяжелым циррозом печени концентрация цилазаприлата в плазме на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых. При развитии абсолютной почечной недостаточности элиминация отсутствует (цилазаприл и цилазаприлат можно удалить с помощью гемодиализа).

Показания к применению

Применение: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Аортальный стеноз, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит (единичные случаи).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость.

Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек.

Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко — повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).

Взаимодействие: Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

Передозировка: Симптомы: возможно развитие гипотензии.

Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии начальная доза 1-1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2,5-5 мг/сут.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы — 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1-2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг 1 раз в сутки.

При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 40 мл/мин — 1 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 5 мг/сут), 10-40 мл/мин — 0,5 мг 1 раз в сутки (максимальная доза — 2,5 мг/сут), менее 10 мл/мин — 0,25-0,5 мг 1 или 2 раза в неделю, в зависимости от динамики АД.

При циррозе печени в начальной дозе 0,25-0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5-1,25 мг/сут.

Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. При возникновении острой артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, а при необходимости провести мероприятия по увеличению ОЦК. После компенсации ОЦК лечение можно продолжить. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.


1 2 3 4

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: