Цефтибутен (Ceftibuten) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Цефтибутен (Ceftibuten)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C15-H14-N4-O6-S2

Код CAS: 97519-39-6

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики дозозависимые. После однократного приема 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения — 0,21 л/кг, C_max — 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC — 73,7 мкг/мл/ч, T_1/2 — 2,4 ч, общий Cl — 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день C_max в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60-70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек T_1/2 увеличивается, общий Cl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения C_max, T_1/2 и AUC выше, почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.

Спектр действия включает Streptococcus pneumoniaе (только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp.

Показания к применению

Применение: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний верхних (фарингит, тонзиллит, скарлатина) и нижних (острый и хронический бронхит, пневмония) дыхательных путей, лор-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей (осложненный и неосложненный цистит, уретрит, включая гонококковый), ЖКТ (энтерит, в т.ч. дизентерийный, и гастроэнтерит, вызванный Salmonella, Escherichia coli, Shigella, Helicobacter pylori).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам и другим цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия

Побочные действия: Тошнота, рвота, диспепсия, гастрит, метеоризм, отрыжка, боли в животе, анорексия, запор, сухость во рту, нарушение вкуса, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, парестезии, звон в ушах; псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, дизурия, одышка, лейкопения, эозинофилия, снижение гемоглобина, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина, креатинина, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек; у детей — возбуждение, обезвоживание, лихорадка, гематурия, гиперкинезы, бессонница, озноб, мелена, афазия, желтуха, токсический некроз кожи, ригидность мышц.

Передозировка: Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи; взрослым и детям старше 10 лет 400 мг 1 раз в сутки (при пневмонии 200 мг в сутки). Взрослым пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы: при Cl креатинина 49-30 мл/мин 200 мг в сутки или 400 мг через 48 ч; 29-5 мл/мин — 100 мг/сут или 400 мг через 96 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе (2-3 процедуры в неделю), назначают 400 мг или 9 мг/кг в конце каждого диализа. Детям (до 10 лет и массой тела менее 45 кг) — 9 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) в виде суспензии. При лечении острого энтерита доза может быть разделена на 2 приема. Длительность лечения — 5-10 дней, при инфекциях, вызываемых Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.

Меры предосторожности: С осторожностью применяют для лечения пациентов с заболеваниями ЖКТ (особенно хронический колит).


1 2 3 4

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: