Фосфомицин (Fosfomycin) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Фосфомицин (Fosfomycin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C3-H7-O4-P

Код CAS: 23155-02-4

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в.т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens; Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa).

В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Биодоступность 34-65% (прием пищи понижает биодоступность). C_max достигается через 2-2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т_1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24-48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18-28% — кишечником.

Показания к применению

Применение: Инфекции мочевыводящих путей: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению: Беременность (только под контролем врача), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10,3%), головокружение (2,3%), слабость (1,7%).

Со стороны органов ЖКТ: диарея (10,4%), тошнота (5,2%), изжога (1,8%).

Прочие: вагинит (7,6%), ринит (4,5%), дисменорея (2,6%), боль нелокализованная (2,2%), боль в горле (2,5%), боль в животе (2,2%), боль в спине (3%), кожная сыпь (1,4%).

Взаимодействие: Метоклопрамид уменьшает концентрацию в сыворотке и моче.

Передозировка: Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания — 3 г (взрослые) и 2 г (дети старше 5 лет) однократно. При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов — двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч. С целью профилактики — 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения.

Меры предосторожности: Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.


1 2 3 4 5 6

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: