Фексофенадин (Fexofenadine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Фексофенадин (Fexofenadine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C32-H39-N-O4

Описание

Характеристика: Белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H_1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.

In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина-6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина-8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа_1-гликопротеинами) составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно C_max составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т_1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т_1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа C_max повышается, и Т_1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Показания к применению

Применение: Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, ангионевротический отек, крапивница.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.

Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.

Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка: Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь — по 60 мг 2 раза в сутки (пациентам со сниженной функцией почек — 1 раз); при сезонном аллергическом рините — 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице — 180 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности: С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.


1 2 3 4 5 6

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: