Тобрамицин (Tobramycin) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Тобрамицин (Tobramycin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C18-H37-N5-O9

Код CAS: 32986-56-4

Описание

Характеристика: Хорошо растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Блокирует 30S субъединицу рибосом и останавливается синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Наиболее активен в отношении: Staphylococcus aureus, Citrobacter species, Enterobacter species, E.coli, Klebsiella species, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species, Serratia species.

Плохо абсорбируется из ЖКТ, быстро всасывается при в/м введении. C_max достигается через 30-90 мин. Однократная в/в или в/м инъекция обеспечивает терапевтическую концентрацию в организме (4-6 мкг/мл) на 6-8 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде (93% в сутки). T_1/2 — 2 ч. Диализом удаляется 25-70%.

Показания к применению

Применение: Тяжелые бактериальные инфекции: септицемия у новорожденных, детей и взрослых, инфекции нижних отделов дыхательного тракта, в т.ч. при муковисцидозе, эмпиема плевры, менингит; инфекции брюшной полости, в т.ч. перитонит, инфекции кожи и костей, осложненные и рецидивирующие инфекции мочевого тракта.

Глазные капли — наружные инфекции глаза и его придатков.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам, миастения, паркинсонизм, хроническая почечная недостаточность, нарушения функции VIII пары черепных нервов, дегидратация, беременность, пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах, головная боль, нарушения ориентации, сонливость, парестезии, мышечные фасцикуляции, судороги, нарушение функции почек (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины), анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, эозинофилия, тошнота, диарея, повышение активности трансаминаз и ЛДГ, уровня билирубина, гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия, лихорадка, сыпь, кожный зуд, анафилаксия. При конъюнктивальном применении — местные аллергические реакции в виде зуда, припухания век.

Взаимодействие: Повышает нейро- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность побочных явлений увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Декаметониум, тубокурарин, сукцинилхолин повышают риск развития нервно-мышечной блокады.

Передозировка: Проявляется нарушениями функции почек, острой почечной недостаточностью, слуховыми и вестибулярными нарушениями, нервно-мышечной блокадой, параличом дыхательной мускулатуры.

Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3-5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренс креатинина, уровня тобрамицина в плазме; проведение гемодиализа.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м, в/в, конъюнктивально. Для взрослых насыщающая доза — 1,5-2,0 мг/кг, поддерживающая — от 3 мг/кг/сут в три приема (каждые 8 ч) до 5 мг/кг/сут через 6 ч. Детям — 6,0-7,5 мг/кг/сут в 3-4 приема, недоношенным и новорожденным — до 4 мг/кг/сут в два приема. Обычная продолжительность курса — 7-10 дней. Для в/в инфузий разводят в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят капельно в течение 20-60 мин. Глазные капли — конъюнктивально, по 1 капле в глаз, 5 раз в день, при острых инфекциях можно — через 30 мин — 1 ч.

Меры предосторожности: Пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у ряда пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка. Длительное местное применение может привести к суперинфекции, в т.ч. грибковой. Кормящим матерям рекомендуется приостановить грудное вскармливание.


1 2 3 4 5 6

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: