Сульпирид (Sulpiride) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Сульпирид (Sulpiride)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C15-H23-N3-O4-S

Код CAS: 15676-16-1

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - нейролептическое, антидепрессивное, психостимулирующее. Специфически блокирует дофаминовые D_2 и серотониновые рецепторы. Наряду с антипсихотическим оказывает также противорвотное и каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях.

При приеме внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность не превышает 25-35% (эффект «первого прохождения» через печень). В крови связывается с белками на 40%. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма (печеночную, почечную, мозговую, особенно гипофиз, и др.), плаценту и в грудное молоко. При парентеральном введении C_max достигается через 30 мин, при пероральном — через 4,5 ч. Проникает в плаценту и в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий Cl (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 — около 7 ч.

Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально-бредовых состояний; дает быстрый и стабильный эффект, не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Особенно действенен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью, в т.ч. и депрессиях, вялотекущей шизофрении, клинически характеризуется «регулирующим» влиянием на ЦНС. В дозах 600 мг в сутки оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг — проявляет антипсихотическую активность, уменьшает продуктивную симптоматику.

Показания к применению

Применение: Шизофрения (в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью), острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).

Побочные действия

Побочные действия: Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.

Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, гистаминовых H_1-блокаторов, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Антигипертензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотонии. Несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20-40%).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2-3 приема. При психозах — по 800-1600 мг в сутки, при невротических состояниях — по 400-600 мг в сутки, при головокружении — 150-300 мг в сутки (курс — не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки — 150 мг в сутки; суточная доза для детей составляет 5-10 мг/кг. В/м — 100-800 мг в сутки.

Меры предосторожности: Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым и новорожденным, а также людям, работающим с потенциально опасными механизмами. Во время терапии не следует управлять транспортными средствами. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.


1 2 3 4 5 6

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: