Ставудин (Stavudine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Ставудин (Stavudine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C10-H12-N2-O4

Код CAS: 3056-17-5

Описание

Характеристика: Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; C_max достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T_1/2 составляет 1,7-3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т_1/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T_1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные).

Показания к применению

Применение: ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью: Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Побочные действия

Побочные действия: Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсический эффект зальцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь назначают взрослым в дозах по 30-40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе — по 15-20 мг 2 раза в сутки. Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.

Меры предосторожности: В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.


1 2 3 4 5 6

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: