Пиперациллин (Piperacillin) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Пиперациллин (Piperacillin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C23-H27-N5-O7-S

Код CAS: 61477-96-1

Описание

Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов (III поколение).

Белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.

При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г C_max (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г C_max составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60-80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T_1/2 — 35-70 мин. При умеренной почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5-6 раз.

Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и др. штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и др. штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.

Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета-лактамазу.

Показания к применению

Применение: Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острые и хронические пиелиты, циститы, пиелонефриты, простатит, эпидидимит, уретрит, в т.ч. гонорейный), брюшной полости (включая гепатобилиарные, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы и послеоперационные осложнения), малого таза (эндометрит, абсцессы тазовых органов, сальпингит, аднексит, послеродовые инфекции), нижних дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры), полости рта, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции), костей и суставов, бактериемия, эндокардит, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, понос с кровью, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, увеличение печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, головная боль, утомляемость, сонливость, парестезии, увеличение нейромышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении), повышение азота мочевины в крови, интерстициальный нефрит, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагические проявления, дисбактериоз, суперинфекция, включая кандидоз, положительный тест Кумбса, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, везикулезная сыпь; в месте введения — тромбофлебит, боль, эритема и/или инфильтрат, гематомы.

Взаимодействие: Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, др. пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Передозировка: Симптомы: повышение нейромышечной возбудимости, судороги.

Лечение: противосудорожная терапия.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в (струйно медленно или капельно в течение 20-30 мин) или в/м 1-2 г через 6-8 ч или 4 г каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях — 4 г 3-4 раза (не менее 16 г в сутки). Максимальная суточная доза — 24 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе — до 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч). Средняя длительность курса — 7-10 дней. При гонорее — 2 г в/м однократно.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2-3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А — до 10 суток.


1 2 3 4 5 6 7 8

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: