Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, побочные действия.


"Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C35-H62-Br2-N4-O4

Код CAS: 52212-02-9

Описание

Характеристика: Стероидное соединение, не обладающее гормональной активностью. Кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте, слабо растворимый в жирах. Растворы прозрачны, бесцветны, pH 5,0-6,5.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - миорелаксирующее (недеполяризующее). Конкурентно блокирует н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц, исключая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы, способствуя накоплению ацетилхолина, снимают эффект пипекурония бромида.

Клиренс — 0,12 л/ч/кг, объем распределения — 0,25 л/кг, T_1/2 распределения — 6,2 мин, T_1/2 элиминации — 1,7 ч (44-137 мин). В тканях подвергается превращениям, образует активный 3-деацетильный метаболит (40-50% активности пипекурония) и ряд неактивных дериватов. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается около 75% дозы в неизмененном виде и 20% в виде производных.

Нервно-мышечная блокада достигается в среднем в течение 5 мин (доза 70-85 мкг/кг). Интубация возможна уже через 2,5-3 мин после инъекции.

Показания к применению

Применение: Мышечная релаксация во время операции, проведение эндотрахеальной интубации.

Ограничения к применению: Гиперчувствительность (в т.ч. к бромидам), миастения, нарушение функции печени, почек, выраженная сердечная недостаточность, беременность (ранние сроки).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в ранние сроки беременности.

Побочные действия

Побочные действия: Паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности и апноэ, гипотензия, брадикардия, увеличение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени, гипертензия, ишемия миокарда, цереброваскулярные нарушения, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия, мышечная атрофия, гипестезия, угнетение ЦНС, одышка, анурия, кожные высыпания.

Взаимодействие: Продолжительность миорелаксации увеличивают изофлуран, энфлуран, тиобарбитураты, суксаметоний и фентанил, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция, соли магния, лидокаин, уменьшают — глюкокортикоиды, неостигмин (и другие ингибиторы холинэстеразы), норадреналин и теофиллин. При совместном назначении с хинидином возможно развитие преходящего паралича.

Передозировка: Симптомы: апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.

Лечение: ИВЛ, введение неостигмина в дозе 1-3 мг на фоне в/в введения 0,25-0,5 мг атропина.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в. Раствор для инъекции готовят ex tempore с использованием прилагаемого растворителя. Эндотрахеальная интубация — 70-85 мкг/кг (на фоне сукцинилхолина 40-50 мкг/кг), поддерживающая доза — 10-15 мкг/кг.

Детям: для наркоза (в сочетании с диазепамом, кетамином, фентанилом и закисью азота) начальная доза — 80-90 мкг/кг; повторные — 30% начальной дозы; новорожденным — 50-60 мкг/кг.

Меры предосторожности: Может назначаться только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, кислородной терапии. Необходимо иметь иметь в наличии антагонисты (ингибиторы холинэстеразы), атропин. Обязателен тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного мышечного тонуса. Подбор дозы проводится с учетом возраста, пола, массы тела, степени ожирения, наличия заболеваний печени, уровня функции почек (по содержанию креатинина в плазме и его Cl). Следует иметь в виду, что в условиях острого и хронического электролитного дисбаланса или нарушенного КЩС возможно как усиление, так и ослабление миорелаксирующего эффекта. Состояния, сопровождающиеся увеличением объема распределения, например замедленное время циркуляции при сердечно-сосудистых заболеваниях, могут приводить к удлинению латентного периода.


1 2 3 4 5 6 7 8

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: