Левамизол (Levamisole) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Левамизол (Levamisole)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C11-H12-N2-S

Код CAS: 14769-73-4

Описание

Характеристика: Белый или бледно-розовый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антигельминтное, иммуностимулирующее. Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу). Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов.

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5-2 ч. T_1/2 — 3-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T_1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидроксилевамизола. Малотоксичен, хотя сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка при дозе 15 мг/кг и взрослого, у которого доза составила 32 мг/кг. Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза, в некоторых случаях с летальным исходом, который обычно сопровождался гриппоподобным синдромом (повышение температуры тела, потливость, боль в костях). В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови.

Показания к применению

Применение: Рак ободочной кишки Дьюка (адъювантная терапия после резекции ободочной кишки); иммунодефицитные состояния, иммунозависимые, в т.ч. аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, системная красная волчанка — для поддержания ремиссии, достигнутой др. средствами); хронические неспецифические заболевания легких, хронический гломерулонефрит, хронический пиелонефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (часто рецидивирующее течение), токсоплазмоз; аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, агранулоцитоз, детский возраст (до 14 лет), беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Диспептические явления (боль в животе, диарея), панкреатит (опоясывающие боли, неукротимая рвота, лихорадка), нарушение сознания, обонятельные галлюцинации, генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), парестезии, периферическая полинейропатия, нарушения речи, летаргия, мышечная слабость, периорбитальный отек, поражение почек, маточные кровотечения, агранулоцитоз, увеличение концентрации креатинина и ЩФ в сыворотке крови, эксфолиативный дерматит, аллергические реакции.

Взаимодействие: Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, с небольшим количеством воды.

После удаления опухоли: по 50 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 3-х дней подряд каждые 2 нед. Лечение начинают на 7-30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия или в сочетании с 5-фторурацилом).

В качестве иммуностимулятора: 150 мг 1 раз в сутки в течение трех дней с последующими двухнедельными перерывами или по 150 мг в сутки 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови).

Ревматоидный артрит: 150 мг 1 раз в сутки (эффект развивается с 3-го месяца терапии).

Хронические неспецифические заболевания легких: 150 мг 1 раз в сутки через день или 100 мг 1 раз в сутки ежедневно.

Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг 1 раз в сутки 3 раза в неделю.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: 2-2,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2-4 курса с перерывами 5-6 дней).

Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2-3 курса с перерывами 1 нед).

Гельминтозы: взрослым — внутрь перед сном 150 мг однократно, детям — из расчета 2,5 мг/кг массы тела перед сном однократно; при необходимости повторный курс через 1 нед.

Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови.


1 2 3 4

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: