Лейпрорелин (Leuprorelin) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Лейпрорелин (Leuprorelin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C59-H84-N16-O12

Код CAS: 53714-56-0

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина в гипофизе, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующей длительной десенситизацией. Обратимо угнетает секрецию ЛГ и ФСГ, снижает уровни тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

После в/м инъекции в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается (физиологическая реакция), к 21-28 дню — снижается: тестостерона у мужчин — до кастрационного уровня, эстрадиола у женщин — до уровня в постменопаузе или при овариоэктомии. Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, вызывает регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза. Прекращение введения возвращает физиологическую секрецию гормонов.

При в/м инъекции высвобождается из сополимера в течение 1 мес. Биодоступность составляет 98% у мужчин и 75% у женщин. T_1/2 — 3 ч. В малых, но определимых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения.

Показания к применению

Применение: Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (как альтернатива орхиэктомии или эстрогентерапии), фибромиома матки (в предоперационный период или вместо хирургического лечения), эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея или запор, приливы крови к лицу, усиление потоотделения, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, парестезии, головная боль, депрессия, нервозность, повышенная утомляемость, чувство сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ, снижение либидо, дерматит, кожный зуд, сыпь; у мужчин — импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек, у женщин — сухость влагалища, вагинит, бели, акне, гирсутизм, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови.

Местные реакции — боль и покраснение в месте введения. После первого введения в течение 7 дней возможны преходящие эффекты: у мужчин — усиление симптомов заболевания, боли в суставах, нарушение мочеиспускания, мышечная слабость в ногах, у женщин — кровотечение.

Взаимодействие: Алкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.

Передозировка: Характеризуется усилением побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м (раствор для инъекций готовят ex tempore) 1 раз в 4 нед: при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг, при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,5 мг; курс — не более 6 мес.

Меры предосторожности: Больные с повышенным риском развития осложнений должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, трансаминаз, а перед началом повторного курса определять плотность костной ткани. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы, первую инъекцию проводить на 3-й день менструального цикла. Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса менструации возобновляются через 3 мес. Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).


1 2 3 4

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: