Колхицин (Colchicine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Колхицин (Colchicine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C22-H25-N-O6

Код CAS: 64-86-8

Описание

Характеристика: Алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.) семейства лилейных. Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, темнеющий на свету. 1 г растворяется в 25 мл воды и 220 мл эфира, легко растворим в этаноле и хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противоподагрическое, обезболивающее. Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, уменьшает утилизацию глюкозы фагоцитирующими и нефагоцитирующими лейкоцитами, стабилизирует мембраны лизосом нейтрофилов, препятствует образованию амилоидных фибрилл. Нарушает нейромышечную передачу, стимулирует функции ЖКТ, угнетает дыхательный центр, суживает сосуды и повышает АД, понижает температуру тела.

Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.

Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в т.ч. местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24 ч. В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.

Показания к применению

Применение: Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, поражения ЖКТ, костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения — как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B_12, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации — резкая боль, некроз.

Взаимодействие: Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B_12. НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.

Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь. При острых приступах подагры и воспалительных процессах: в 1-й день — 1 мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером), на 2-й и 3-й день — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), на 4-й и в последующие дни — по 1 мг в сутки (вечером). По 2-й схеме: начальная доза — 1 мг, затем — 0,5-1,5 мг с интервалом 1-2 ч до исчезновения боли. Максимальная суточная доза — 6 мг. Для профилактики приступов подагры — 1 мг вечером; курс — 3 мес. При периодической болезни, осложненной амилоидозом, — длительно (до 5 лет и более) по 1-1,5 мг в сутки

Меры предосторожности: При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3·10^9/л и тромбоцитов ниже 100·10^9/л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.

Особые указания: Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциB


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: