Кетотифен (Ketotifen) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Кетотифен (Ketotifen)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C19-H19-N-O-S

Код CAS: 34580-13-7

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное, противоастматическое. Тормозит высвобождение гистамина и др. медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H_1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6-8 нед. Угнетает ЦНС.

После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения C_max в плазме — 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T_1/2 3-5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60-70% — в виде метаболитов.

Показания к применению

Применение: Профилактика приступов бронхиальной астмы (все формы), аллергического бронхита, поллиноза; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита, мигрени.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки) или 6 мес (сироп).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, понижение реакционной способности, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Прочие: тромбоцитопения, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Взаимодействие: Усиливает эффекты седативных, снотворных, др. антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.

Передозировка: Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, гипотензия, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым и детям старше 3 лет первые 3-4 дня — по 1 мг вечером (возможен седативный эффект), затем 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером). При необходимости у взрослых и детей старше 10 лет суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). Сироп: детям в возрасте от 6 мес до 3 лет — в разовой дозе 2,5 мл — (0,05 мг/кг) 2 раза в сутки; детям старше 3 лет — по 5 мл (1 ч.л.) в первые 3-4 дня 1 раз вечером, затем 2 раза (утром и вечером).

Меры предосторожности: Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При выраженном седативном действии, в первые две недели назначают по 0,5 мг 2 раза в сутки. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 нед (возможен рецидив астматических симптомов). У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: