Кандесартан цилексетил (Candesartan cilexetil) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Кандесартан цилексетил (Candesartan cilexetil)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C33-H34-N6-O6

Код CAS: 145040-37-5

Описание

Характеристика: Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антигипертензивное. В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилекситил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ_1 рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II — вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 нед после начала лечения.

Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). C_max в плазме достигается в течение 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т_1/2 — 9 ч. Плазменный клиренс — 0,37 мл/мин/кг, почечный Cl — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных C_max увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

Показания к применению

Применение: Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Головная боль, головокружение, боль в спине.

Взаимодействие: Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия.

Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 8-16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м^2) лечение начинают с низких доз (4 мг).

Меры предосторожности: У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей). Следует соблюдать осторожность у больных с выраженным снижением ОЦК, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензи8


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: