Инсулин человеческий (Insulin human) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Инсулин человеческий (Insulin human)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Описание

Характеристика: Инсулин — аналог гормона бета-клеток островков поджелудочной железы человека, синтезируемый специальными непатогенными лабораторными штаммами Escherichia coli, в геном которой встроен ген человеческого инсулина. 1 мл стерильного прозрачного водного раствора или суспензии для инъекций человеческого инсулина содержат 40 или 100 ЕД инсулина. Раствор имеет pH 7,0-7,8.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - гипогликемическое. Регулирует уровень глюкозы в крови, обмен и депонирование углеводов, белков, липидов в органах-мишенях: печени, скелетной мускулатуре, жировой ткани, обладает свойствами анаболика. Связываясь с мембранным рецептором — тетрамером, состоящим из 4 субъединиц, 2 из которых (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона, а два других (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинпротеинкиназной активности, образует инсулин-рецепторный комплекс, подвергающийся аутофосфорилированию. В интактных клетках этот комплекс фосфорилирует сериновые и треониновые концы протеинкиназ (С и АМФ-зависимой), что приводит к образованию вторичного посредника — фосфатидил инозитолгликана и запускает фосфорилирование, активизирующее ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышечной и др. тканях (за исключением мозга) способствует внутриклеточному транспорту глюкозы и аминокислот, стимулирует синтетические процессы и тормозит катаболизм белков. Способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет глюконеогенез (гликогенолиз).

Абсолютная биодоступность после п/к введения (здоровым людям и пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом) в дозе 0,1-0,2 ЕД/кг составляет 55-77%, C_max достигается через 30-90 мин. Объем распределения — 0,26-0,36 л/кг. Т_1/2 при п/к введении — 1-1,5 ч, а при в/в введении зависит от дозы: при дозе 0,1 ЕД/кг — 26 мин, а при дозе 0,2 ЕД/кг — 52 мин. Деградация происходит в печени под действием глютатионинсулинтрансгидрогеназы (инсулиназы), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B, делая их доступными для протеолитических ферментов; 35-40% экзогенного инсулина экскретируется с фекалиями, около 60% — с мочой.

Показания к применению

Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (типа 1), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (типа 2) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).

Побочные действия

Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.

Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.

Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.

Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2-3 суток, из расчета 0,5-1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3-5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).

Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6-10 ЕД), смешанного с 0,5-1,5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2-3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.

Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.


1 2 3 4

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: