Базиликсимаб (Basiliximab) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Базиликсимаб (Basiliximab)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Код CAS: 179045-86-4

Описание

Характеристика: Химерные мышино/человеческие моноклональные антитела, полученные с помощью рекомбинантной ДНК-технологии.

Растворим в воде, молекулярная масса около 144000 Д.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - иммунодепрессивное. Антагонист рецепторов интерлейкина-2. Связывается с альфа-субъединицей интерлейкин-2 рецепторного комплекса и препятствует взаимодействию с ним интерлейкина-2. Предупреждает интерлейкин-2-опосредованную активацию лимфоцитов и нарушает ответ иммунной системы на антиген. Полная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0,2 мкг/мл и продолжается в течение 36±14 дней. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Длительных исследований на канцерогенность не проводилось. В клинических испытаниях увеличения числа лимфопролиферативных заболеваний у пациентов при непродолжительном применении базиликсимаба не наблюдалось. Однако нельзя исключать повышенный риск возникновения злокачественных заболеваний при применении иммуносупрессивной терапии. Адекватных и хорошо контролируемых исследований по изучению влияния на фертильность не проводилось. По результатам теста Эймса и теста V79 на хромосомную аберрацию не обладает мутагенностью. Проходит через плаценту.

После в/в введения в дозе 20 мг С_max — 7,1±5,1 мг/л, значения C_max и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). У взрослых объем распределения (при достижении равновесной концентрации) — 8,6±4,1 л, Т_1/2 — 7,2±3,2 дня, клиренс — 41±19 мл/ч. У детей объем распределения — 5,2±2,8 л, Т_1/2 — 11,5±6,3 дня, клиренс — 20±4 мл/ч, у подростков объем распределения 10,1±7,6 л, Т_1/2 — 7,2±3,6 дня.

Показания к применению

Применение: Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии с циклоспорином и глюкокортикоидами) у больных с пересаженной почкой.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности и кормлении грудью (исследования у беременных и кормящих женщин не проводились).

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, головная боль, головокружение, бессонница, менее часто — нарушение зрения, ажитация, тревога, депрессия, гипестезия, невропатия, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гипертензия (бессимптомная), анемия, периферические отеки, менее часто — гипотензия (головокружение), гематома.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, запор, фарингит, кандидоз полости рта и глотки, рвота, тошнота, диспепсия, диарея, менее часто — желудочно-кишечное кровотечение (обычно бессимптомное), гиперплазия десен.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, инфекции мочевыводящих путей, менее часто — задержка мочи.

Прочие: аллергические реакции, гиперкалиемия, астения, акне, боль в спине, менее часто — боль в груди, миалгия, артралгия, гипертрихоз.

Взаимодействие: В клинических исследованиях при совместном назначении с другими иммунодепрессантами (антилимфоцитарный и антитимоцитарный глобулин, азатиоприн, кортикостероиды, циклоспорин и др.) случаев взаимодействия не зарегистрировано.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно (препарат предварительно разводят в 5 мл воды для инъекций, затем доводят объем до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) в течение 20-30 мин, взрослым и детям массой тела более 40 кг — в дозе 20 мг за 2 ч до трансплантации и через 4 дня после операции (в случае отторжения пересаженного органа вторую дозу не вводят). Для детей массой тела менее 40 кг общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг).

Меры предосторожности: Базиликсимаб могут применять только врачи, имеющие опыт иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. С осторожностью назначают больным инфекционными заболеваниями (возможно обострение), злокачественными опухолями , в т.ч. в анамнезе (иммуносупрессия повышает вероятность опухолевых заболеваний).

Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии, с осторожностью проводить во время лечения (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления).

Во время и в течение непродолжительного времени после инфузии базиликсимаба необходим мониторинг функции сердца и легких (для преотвращения возможной анафилактоидной реакции). При применении базиликсимаба повышен риск раневой инфекции. Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективный метод контрацепции перед началом терапии, а также в течение 2 мес после ее окончания. Следует учитывать, что у больных, получающих иммунодепрессанты, повышен риск системных инфекций, лимфопролиферативных и злокачественных заболеваний.


1 2 3 4 5

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: