Азатиоприн (Azathioprine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Азатиоприн (Azathioprine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C9-H7-N7-O2-S

Код CAS: 446-86-6

Описание

Характеристика: Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - иммунодепрессивное. Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max достигается через 1-2 ч. Связывается с белками плазмы крови на 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T_1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями.

Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.

Показания к применению

Применение: Гомотрансплантация почек, ревматоидный артрит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, заболевания печени с нарушением ее функций, гипопластическая и апластическая анемии, лейко-, лимфо- и тромбоцитопения, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Лейкопения, тромбоцитопения, вторичная инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения функции печени (увеличение концентрации в крови билирубина, трансаминаз, ЩФ), веноокклюзионное поражение печени, панувеит, лихорадка, артралгия, интерстициальный пневмонит, алопеция, аллергические реакции.

Взаимодействие: Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает специфическую активность непрямых антикоагулянтов. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна и способствует его кумуляции.

Передозировка: Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение: симптоматическое.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь. При гомотрансплантации: до операции (за 1-7 дней) ежедневно внутрь в дозе из расчета 4 мг/кг в 2-3 приема; после операции в той же дозе в течение 1-2 мес, затем в дозе 2-3 мг/кг в 2-3 приема; длительность терапии устанавливается индивидуально; в случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.

При аутоиммунных заболеваниях: 1,5-2 мг/кг внутрь в 2-4 приема; длительность терапии устанавливается индивидуально.

Ревматоидный артрит: 1-2,5 мг/кг внутрь в 1-2 приема; курс лечения не менее 12 нед; поддерживающая доза составляет 0,5 мг/кг (около 25 мг) внутрь 1 раз в сутки.

Псориаз: 0,05 г 3-4 раза в сутки; курс лечения 14-48 дней.

Меры предосторожности: Не следует применять длительно (возможна индукция неопластических процессов).


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: