Ауранофин (Auranofin) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Ауранофин (Auranofin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C20-H34-Au-O9-P-S

Код CAS: 34031-32-8

Описание

Характеристика: Препарат золота для приема внутрь, содержит 29% металлического золота.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - иммунодепрессивное, противовоспалительное. Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.

Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембран-ассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.

Эффект развивается через 2-4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.

После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. T_1/2 из крови составляет 21-31 день, из тканей — 42-128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.

Показания к применению

Применение: Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения кроветворения, гепатит (активная фаза), эксфолиативный дерматит, энтероколит, пневмофиброз, заболевания почек, кахексия, синдром Шегрена, системная красная волчанка, лейкопения, васкулиты, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению: Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.

Взаимодействие: Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин. Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином. Совместим с НПВС.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым: начальная суточная доза — 6 мг однократно или в 2 приема. При отсутствии эффекта в течение 4-6 мес и хорошей переносимости дозу увеличивают до 9 мг/сут в 3 приема. В случае неэффективности лечения в течение последующих 3 мес препарат отменяют.

Меры предосторожности: Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печеночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2-3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: