Амоксициллин (Amoxicillin) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Амоксициллин (Amoxicillin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C16-H19-N3-O5-S

Код CAS: 26787-78-0

Описание

Характеристика: Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов III поколения.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая C_max (1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. T_1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T_1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч. Имеет широкий спектр противомикробного действия, включающий Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae.

Показания к применению

Применение: Инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея), кожи и мягких тканей, ЖКТ (перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф); лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика эндокардита и хирургической инфекции; комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (совместно с аминогликозидами).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и лактации применяют по жизненным показаниям с учетом ожидаемого эффекта для матери и потенциального риска для плода или ребенка. На период курса грудное вскармливание исключено.

Побочные действия

Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит; возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции; затрудненное дыхание, тахикардия; боли в суставах; интерстициальный нефрит; дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит; умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Взаимодействие: Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими ЛС, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается — аминогликозидами и метронидазолом.

Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым и детям старше 10 лет — по 500-750 мг 2 раза в сутки или 375-500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г), детям от 3 до 10 лет — 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года — 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2-3 раза. При острой гонорее — 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).

Меры предосторожности: При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12-24 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии. Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: