Амифостин (Amifostine) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Амифостин (Amifostine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C5-H15-N2-O3-P-S

Код CAS: 20537-88-6

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - цитопротективное. Защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического действия ДНК-связывающих противобластомных средств: алкилирующих (циклофосфан и др.), некоторых синтетических (соединения платины) и антибиотиков (митомицин C). После в/в инфузии быстро дефосфорилируется (при участии щелочной фосфатазы) до свободного тиола (активный метаболит) и затем — до неактивного дисульфидного метаболита. После 15-минутной инфузии в дозе 910 мг/м^2 C_max составляет 200 мкмоль/л, активного метаболита — 35 мкмоль/л; период полураспределения — менее 1 мин, Т_1/2 — не более 10 мин, объем распределения — 7 л, Cl — 2 л/мин. Через 6 мин после введения в плазме остается менее 10% введенной дозы, через 5-8 мин концентрация активного метаболита в клетках костного мозга превышает концентрацию в плазме в несколько раз. Выводится с мочой (в т.ч. в виде метаболитов). Предупреждает возникновение гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических осложнений при использовании химиотерапевтических средств.

Показания к применению

Применение: Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих средств, нефро-, нейро- и ототоксичности препаратов платины.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к соединениям аминотиола, манниту), артериальная гипотензия, дегидратация, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению: Выраженные нарушения функции печени и почек, детский и старческий (более 70 лет) возраст.

Побочные действия

Побочные действия: Преходящее снижение АД, реже — повышение дАД, потеря сознания, покраснение лица, сопровождающееся ощущением тепла, тошнота, рвота, икота, головокружение, сонливость, чихание, снижение концентрации кальция в сыворотке крови, аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия, озноб с ощущением холода и др.).

Взаимодействие: Препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в т.ч. антигипертензивные, могут усилить снижение АД.

Передозировка: Характеризуется выраженной артериальной гипотензией.

Лечение: симптоматическое: больному придают положение Тренделенбурга, вводят в/в изотонический солевой раствор.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в инфузионно — 1 раз в сутки в течение 15 мин, за 30 мин до введения химиотерапевтического средства; рекомендуемая начальная доза у взрослых — 910 мг/м^2. Перед введением 0,5 г лиофилизированного порошка (содержимое 1 флакона) разводят в 9,5 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузию проводят под контролем АД (желателен мониторинг). При снижении исходных значений сАД со 100 на 20 мм рт. ст., со 100-119 на 25 мм рт. ст., со 120-139 на 30 мм рт. ст., со 140-179 на 40 мм рт. ст. или со 180 на 50 мм рт. ст., введение прерывают на 5 мин. Если за этот период показатели сАД возвращаются к исходным и состояние больного не ухудшается, инфузию возобновляют в прежней дозе, в других случаях дозу снижают до 740 мг/м^2.

Меры предосторожности: Во время введения больному необходимо находиться в положении лежа на спине. Инфузию прекращают при значительном снижении АД. При использовании на фоне химиопрепаратов, вызывающих рвоту, рекомендуется прием противорвотных средств (непосредственно до или во время инфузии) и контроль за балансом жидкости во время лечения. При риске развития гипокальциемии, в т.ч. в случае нефротического синдрома, необходимо наблюдать за уровнем кальция в сыворотке крови (предпочтителен мониторинг). Сопутствующую антигипертензивную терапию отменяют за 24 ч до введения.

Особые указания: Приготовленный раствор хранят не более 6 ч при комнатной температуре (15-25 °C) и не более 24 ч — при температуре 2-8 °C.


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: