Алтеплаза (Alteplase) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Алтеплаза (Alteplase)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C2569-H3894-N746-O781-S40

Код CAS: 105857-23-6

Описание

Характеристика: Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - тромболитическое. Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T_1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Показания к применению

Применение: Инфаркт миокарда (в первые 6-12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

Ограничения к применению: Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

Побочные действия

Побочные действия: Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное (1%), из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), крайне редко — холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).

Взаимодействие: Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС, угнетающих свертывание крови.

Передозировка: Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ, мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2 мг/мл).

При инфаркте миокарда в период до 6 ч после появления симптомов больным с массой тела более 65 кг — 15 мг в/в болюсно, затем 50 мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг. При назначении через 6-12 ч с момента появления симптомов — 10 мг в/в болюсно, затем в виде инфузии 50 мг в течение первых 60 мин и далее по 10 мг каждые 30 мин до общей дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: назначение ацетилсалициловой кислоты (как можно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24 ч или дольше): рекомендуется болюсное введение в дозе 5000 ЕД и затем инфузионно в режиме 1000 ЕД/ч. Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое должно превышать исходное не более чем в 1,5-2,5 раза.

При тромбоэмболии легочной артерии: 10 мг в/в болюсно в течение 1-2 мин и 90 мг в виде инфузии за 2 ч, до достижения общей дозы 100 мг. Общая доза при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5 мг/кг. Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения алтеплазы превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5-2,5 раза).

Меры предосторожности: Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

Особые указания: Одновременно с введением препарата рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. При возникновении кровотечения следует прекратить введение.


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: