Албендазол (Albendazole) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.


"Албендазол (Albendazole)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):



Фарм.группа:

Брутто-формула: C12-H15-N3-O2-S

Код CAS: 54965-21-8

Описание

Характеристика: Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопаразитарное, антигельминтное. Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C_max (в 5 раз). C_max албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т_1/2 албендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, C_max албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т_1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Показания к применению

Применение: Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus), стронгилоидоз.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензимидазола), патология сетчатки глаза, беременность.

Побочные действия

Побочные действия: Нарушения функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения), повышение температуры тела, боль в области живота, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение АД, острая почечная недостаточность, алопеция, сыпь, зуд и др. аллергические реакции.

Взаимодействие: Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Передозировка: Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, во время приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более — 400 мг 2 раза в сутки, менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения: при нейроцистицеркозе — 8-30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами.

Меры предосторожности: С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции), грудном вскармливании. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении приостанавливают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.


1 2 3 4 5 6 7

Если сайт был полезен для Вас, то пожалуйста отметьте это добавив его в закладки: